佛哌酸狗狗可以吃吗?
佛吡喃酸(氟苯尼考,Florfenicol)是氟喹诺酮类抗菌药的一种,具有广谱抑菌作用。 1976年日本佐田保和等发现氟喹诺酮类药物对革兰氏阴性菌有较强的抑制作用,1980年开始研制成功并投入临床使用。目前氟喹诺酮类药物在临床上的应用十分广泛,已成为治疗动物细菌性感染的常用药物之一[3]。
20世纪90年代中期,中国开始将氟喹诺酮类药物应用于动物性疾病防治中。其中,以恩诺沙星、环丙沙星和萘乙磺酸为主要代表的产品在国内兽药市场占有较大份额,但氟喹诺酮类药物在使用过程中存在的问题也日渐突出。 比如,有些厂家的产品被用作饲料添加剂;一些企业为追求经济效益而加大生产规模,使得市场上出现了大量的劣质产品;许多地区违规超剂量、超范围用药等情况时有发生,由此引发的耐药性等问题日益引起人们的重视 [4] 目前,国内市场上销售的氟喹诺酮类药物主要以粉剂为主,而用于注射的针剂产品却很少。因此,开发氟喹诺酮类药物的新剂型具有重要的现实意义和应用前景。 氟喹诺酮类的化学结构式如下所示: 根据其结构和理化性质的不同,可以将该类化合物分为三个系列:第I代氟喹诺酮类 (CIP CLA-T MEM ETO-TEM SUL PEN OFL FLOX SPE LDM BRL)、第Ⅱ代氟喹诺酮类(NOR ENO JAZ ADR APO DRA LEV TAR PAR) 和 第Ⅲ代氟喹诺酮类(SPECT IPR TYL LOM VEF SPA)。 从分子结构上看,第一类化合物的羧基直接与苯丙吡嗪烷连接而成,第二类以萘甲醚为原料合成,第三类是以4H-1,2,4-三唑为中间体进行聚合反应制得的 随着科技水平的不断提高及生产工艺的不断改进,新的氟喹诺酮类药物相继问世。但是,由于其价格较高且副作用较大的特点,使其难以被广泛应用。因此,迫切需要找到一种既能有效抑制病原微生物又能降低对人体危害的药物[5]。本文主要介绍氟喹诺酮类药物的现状及其发展趋势。
一.氟喹喏酮类药物的发展历程 第一代:环丙沙星,氧氟沙星,恩诺沙星等 第二代:达氟沙星,环内沙星,司帕沙星 第三代:依诺沙星 四环素
二.药理性能
1抗细菌作用机制 氟喹诺酮类药物可作用于细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ,导致细菌DNA不能正常旋转和复制而引起细菌死亡。 由于不同的细菌对氟喹诺酮类药物作用力的敏感程度不同,所以同一品种对不同细菌所表现出来的抗菌活性存在着差异。 还有研究表明,一些氟喹诺酮类化合物还可干扰细菌细胞膜上钠离子通道的功能,从而影响其代谢过程。氟喹罗酮类药物主要通过阻断细菌胞浆内的Na+—K+泵而起杀菌作用[6,7]。 当氟喹诺酮类药物与细菌接触时,该物质会进入细菌的细胞质中,并与位于细胞质膜内侧的蛋白磷酸酶相结合形成复合物。此复合物可以诱导磷酸酯酶活性增强以及ATP水解加快,从而引起细胞质膜内外电位变化而导致细胞膜通透性增大;当膜电势达到一定值时就形成跨膜电流,继而使细菌发生内爆破裂。氟喹诺酮类抗生素正是利用这一原理来发挥其抗菌活性的。 2抗菌谱和抗菌活性 在氟喹诺酮类药物的结构基础上,通过改变侧链或取代基可设计出多种新型化合物。这种结构类型的多样性决定了它们的抗菌谱和抗菌活性的不同。 一般而言,氟喹诺酮类药物具有较强的抗菌效果,而对大多数革兰氏阴性菌无效。
从表一中可以看出第三代氟喹诺酮类药物的抗菌谱相对较窄,这是因为它只作用于支原体、衣原体和军团菌三类微生物。
表一各代氟喹诺酮类药物的药理性能比较
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类别| 代表品名| 抗菌谱
第一代| 氧氟沙 星,环丙沙 星,氟苯 尼考 | 革兰阳性需氧性 球菌,革兰阳 性厌氧杆菌, 肠埃希氏菌, 铜绿假单孢 菌,肺炎克雷 白菌属和大肠 埃希氏菌,产 酸乳酸杆菌,粪 肠球菌,沙门 氏菌,志贺君
第二代| 达氟沙星 , 环内沙星 , 司帕少 沙星 , 依诺沙 星 , 左旋氧 氟沙星,| 菌,破伤风梭状芽 孢杆菌,结核分支 杆菌等
第三代| 莫西沙星 可巴霉素 , 托氟沙星 , 曲伐沙星 , 加替沙星 , 帕珠沙星 , 环丙沙星 拉西林, 奈米沙星 美他环素| 淋病双球菌,支 原体,衣原体,
军团菌等多种
第四代 吉米沙星 吉夫沙星 金霉素四环素 多西环素 强力霉素| 致病菌 五.临床应用情况 以喹诺酮类药物为代表的抗菌药物以其高效、低毒的特性广泛应用于临床,成为治疗细菌感染的主要手段之一[8,9]。
氟喹诺酮类药物具有良好的组织穿透性和广泛的抗菌谱,在临床上主要用于敏感菌所致泌尿系统感染、肠道感染、呼吸道感染等疾病[10~13]。 一方面是因为其抗菌谱较为狭窄,另一方面则是因为其在体内代谢迅速,血半衰期短,因而需要频繁给药才能达到良好的治疗效果。
根据表一中可知第一代氟喹诺酮类和二代部分氟喹诺酮类药物可用于家禽养殖领域。
六.氟喹诺酮类药物的安全性评价 由于氟喹诺酮类药物属于人工合成的抗菌药,因此在人体中会引起一定的不良反应,主要表现为神经系统症状:嗜睡乏力、头晕头痛,严重时还会出现抽搐昏迷